Toote tutvustus
Toote omadused
Ohutuskuupäeva leht (SDS)

Tootenimi:Liraglutiid

Cas nr.204656-20-2

Järjestus H-His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys(N-e-(N-palmitoüül) -L- -glutamüül))-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly-OH

Molekulaarvalem C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁

Molaarmass 3751,20

Maksimaalne määramata lisand on väiksem kui 0,2% või sellega võrdne

Säilitustemperatuur 5 kraadi ±3 kraadi

Pakendi suurus 100G/pudel või kliendi soovil.

Liraglutiid, inimese GLP-1 analoog ja toimib GLP-1 retseptori agonistina. Liraglutiidi rekombinantne peptiidprekursor, mis on toodetud selle ekspressioonil Saccharomyces cerevisiae's, on konstrueeritud nii, et see on 97% homoloogne inimese natiivse GLP-1-ga, asendades positsioonis 34 K-ga R-ga. Liraglutiidi väljatöötamisel ühendati C{{ 5}} rasvhapet (palmitiinhapet) koos glutamiinhappe speisseriga ülejäänud lüsiinijäägil peptiidi prekursori positsioonis 26.

Näidustus

2. tüüpi suhkurtõve raviks/raviks.

Farmakodünaamika

Liraglutiid on üks kord päevas manustatav GLP-1 derivaat II tüüpi diabeedi raviks. GLP-1 oma loomulikul kujul on organismis lühiajaline (poolväärtusaeg pärast subkutaanset süstimist on ligikaudu üks tund), seega pole see raviainena kuigi kasulik. Siiski on liraglutiidi poolväärtusaeg pärast subkutaanset süstimist 11–15 tundi, mistõttu see sobib üks kord päevas manustamiseks. Liraglutiidi pikaajaline toime saavutatakse rasvhappemolekuli kinnitamisega GLP ühte kohta{10} } molekul, mis võimaldab sellel seonduda albumiiniga nahaaluses koes ja vereringes. Seejärel vabaneb aktiivne GLP{11}} albumiinist aeglase ja ühtlase kiirusega vereringe neerude kaudu võrreldes GLP-ga-1.

Toimemehhanism

Liraglutiid on atsüülitud GLP{0}} (glükagoonitaoline peptiid-1) retseptori agonist. Liraglutiid reguleerib üles intratsellulaarset cAMP-d, mille tulemuseks on insuliini vabanemine kõrgenenud vere glükoosisisalduse korral. Liraglutiid vähendab glükoosist sõltuval viisil ka glükagooni sekretsiooni.

Ainevahetus

Esimese 24 tunni jooksul pärast [3H]-liraglutiidi ühekordse annuse manustamist tervetele katsealustele oli plasma põhikomponent puutumatu liraglutiid. Liraglutiid metaboliseerub endogeenselt sarnaselt suurte valkudega, ilma et oleks põhiline eliminatsioonitee.

Liraglutiidi järjestus: H-His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys (-Glu-palmitoüül)-Glu- Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly-OH
molekulmass: 3751,20 g/mol	molekulaarne valem: C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁
CAS nr: [204656-20-2]	Pool elu: u. 13 tundi

Imendumine

Liraglutiidi maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse {{0}} tundi pärast manustamist. Liraglutiidi keskmine tipp- ja koguekspositsioon olid 0,6 mg subQ ühekordse annuse korral vastavalt 35 ng/ml ja 96{6}} ng·h/mL. Pärast ühekordse annuse subkutaanset manustamist suurenesid liraglutiidi Cmax ja AUC proportsionaalselt terapeutiliste annuste vahemikus 0,6–1,8 mg. 1,8 mg Victoza kasutamisel oli liraglutiidi keskmine püsikontsentratsioon 24 tunni jooksul ligikaudu 128 ng/mL AUC0-∞, mis oli samaväärne õlavarre ja kõhu ning õlavarre ja reie vahel. AUC0-∞ reielt oli 22% madalam kui kõhupiirkonnast. Liraglutiidi absoluutne biosaadavus pärast subkutaanset manustamist on ligikaudu 55%.

Kuum tags: liraglutiid, Hiina liraglutiidi tootjad, tehas